Buprenorfina

Buprenorfina 



Existen muchas similitudes farmacocinéticas y farmacodinamias entre la buprenorfina, el butorfanol y la nalbufina.
Aunque la buprenorfina se clasifica como un agonista parcial de los receptores de la morfina.
La farmacología de cada uno de estos fármacos se conoce bien y quedó suficientemente revisada cuando los datos farmacocinéticos estaban aún en las primeras fases de investigación.
Hay diversos aspectos de estos agentes como es su farmacología que merece la pena destacar.
Parece que existe una relación de dosis bien definida para los efectos analgésicos agonistas opiaceos adecuados, por ejemplo 2mg de butorfanol producen una analgesia equivalente a 80mg de meperidina cuando se administra por vía IV a pacientes quirúrgicos con dolor postoperatorio, 8ug/kg de buprenorfina producen una analgesia similar a la de 2 mg/kg de meperidina administrada en las mismas condiciones, y 11 a 13 mg de nalbufina produce una analgesia similar a la de 10 mg de morfina en pacientes con dolor postoperatorio.


Además la buprenorfina como el butorfanol o la nalbufina deprimen la respiración y la incidencia de naúseas y sedación , sin embargo, a diferencia de lo que obsevamos con los agonistas puros, la curva de dosis respuesta para la depresión respiratoria presenta una meseta, es decir que el efecto maximo se consigue con dosis que son aproximadamente el doble de dosis analgésicas.

Un aspecto interesante de la farmacología de estos agentes es de su antagonismo con la naloxona y requieren dosis mas altas que las habituales ya que estos agentes se disocian del receptor analgésico opiáceo
muy lentamente.
Dado que la naloxona tiene un aclaramiento muy alto, también son necesarias dosis suplementarias de de naloxona para revertir los efectos ya establecidos de estos agentes.

Con Amor.
Doctora Nora Quispe.
Ica Perú